Forgiftning anticholinesterasemidler. Hvad er anticholinsteraser?

på neuroner transmissionspulserne leveres af specielle stoffer - mediatorer. En af neurotransmitteren er acetylcholin. Disse midler, mens ved synapserne, påvirker cellemembranerne forårsager deres inhibering eller stimulering og forårsager forskellige effekter. Den overskydende neurotransmitter spaltes af specifikke enzymer.

Anticholinesterase lægemidler: funktioner og formål

Med anticholinesterase lægemidler er dem, der inhiberer enzymet cholinesterase. Dette enzym spalter ved hydrolysen af neurotransmitteren acetylcholin, der overfører impulser i modtagelige synapser parasympatiske nerver, ganglier, og i alle somatiske fibre. anticholinsteraser er blevet designet til at forbedre situationsbestemt handling af acetylcholin neuroner, og stimulering af visse dele af nervesystemet. Brugen af disse stoffer har en virkning på hele organismen.

Action anticholinsteraser ligner effekten af stimulation af cholinerge nerver. Disse stoffer kan interagere med det samme sted på receptoren overfladeaktivitet som acetylcholin, og derved skabe et aktionspotentiale af nerveenderne. Cholinomimetika og anticholinesterasemidler er faktisk den samme gruppe af farmakologiske stoffer. Der findes flere typer af lægemidler, der afviger i deres kemiske struktur og reversibilitet handling. Cholinesterase blokkere er opdelt i reversibel og irreversibel.

Betyder en reversibel handling

Anticholinsteraser - præparater reversibel handling er af den kemiske struktur af carbaminsyreestere og forskellige aminoalkoholer. Reaktionskomponent blokerende cholinesterase, bliver det sur afslutning, som etablerer enzymet med et molekyle meget mere stabil kommunikation end den, der er dannet ved interaktion med acetylcholin. Fuldstændig ødelæggelse af denne forbindelse sker ved hydrolyse i 3-4 timer.

Ved hjælp af en reversibel anticholinesterase effekt er "galantamin", "physostigmin", "Neostigmin" (eller "Neostigmin"), "pyridostigmin," "oksazil", "rivastigmin", "edrophonium."

I fosfor - et stof irreversibel handling

Formuleringer irreversibel handling af denne gruppe er de organophosphorforbindelser. Disse stoffer inhiberer acetylcholinesterase i lang tid. Phosphor, som er i sammensætningen af molekylerne danner en stabil forbindelse med enzymet, som kan overleve i kroppen i flere dage eller endda uger. Recovery nødvendige mængde acetylcholinesterase sker gennem dannelsen af nye molekyler. Denne gruppe af forbindelser indbefatter "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "dichlorvos" giftige stoffer, der anvendes i forbindelse med militære operationer - sarin og soman.

Organophosphat lægemidler er stærkt giftige. De anvendes ofte i hverdagen som insekticider; forgiftning muligt ved deres forkert brug og manglende overholdelse af sikkerhedsforanstaltninger.

Virkninger anticholinesterase narkotika

På en vis lighed mellem de virkninger, som producerer kroppen Kolinesterasehæmmer, indikationer for hver af dem er specielle. At overveje en praktisk virkning når det administreres i kroppen kan for eksempel "neostigmin".

"Neostigmin" findes i ampuller i form af 0,05% opløsning og injiceres subkutant eller intravenøst. Når det injiceres i blodet det letter passagen af pulser i neuromuskulær transmission og ganglier i det autonome nervesystem. Patientens tilstand manifesteres som følger:

• på grund af den cirkulære muskelkontraktion af iris elev er indsnævret;
• opstår krampe i indkvartering, linsen antager en konveks form på grund af afslapning Zinn bundter af fokus er sat til den nærmeste afstand, er evnen til at skelne fjerne genstande drastisk reduceret;
• nedsat hjertefrekvens;
• øger tonen i glatte muskler i indre organer - luftveje, mave og tarme, livmoder, blære;
• forbedret skelet muskelkontraktioner på grund af den forbedrede passage af impulser ved synapser;
• forøget sekretion af eksokrine kirtler - sved, spyt, bronkial, gastrisk.

ansøgning

Disse virkninger er ansvarlig for brugen af denne gruppe af lægemidler i medicin i forskellige sager. Indikationer anticholinesterasemidler er ikke begrænset til specifikke sygdomme, da de har en virkning på centralnervesystemet og det perifere nervesystem, der forårsager den samlede effekt på hele organismen. Oftest de udpeges i strid med innervation og tonen i skelet- eller glat muskulatur.

Overveje muligheden for behandling med anticholinesterasemidler kan være eksempel på "neostigmin". Denne medicin er en reversibel handling anvendt i myasthenia - en autoimmun sygdom, hvilket afspejles i den svage skeletmuskulatur. Sygdommen manifesterer sig ved først faldt tone ansigtsmusklerne, så svækkelsen af musklerne i nakken, øvre og nedre ekstremiteter; i alvorlige tilfælde, respirationssvigt som følge af utilstrækkelig drift af mellemgulvet. "neostigmin" symptomatiske virker på kroppen, genoprette transmissionen af impulser til neuromuskulær transmission, forbedring muskeltonus og motorisk aktivitet lettes.

Også dette lægemiddel givet i den postoperative periode, hvor fordøjelseskanalen eller atoni af urinblæren. I oftalmologi er det sjældent indiceret til glaukom at reducere det intraokulære tryk. Som en antagonist anvendes i en overdosis af muskelafslappende og narkotika antidepolyarizuyuschego handling. Lejlighedsvis "Neostigmin" anvendes til at stimulere muskelsammentrækninger med svag arbejdskraft.

Alzheimers sygdom

Forberedelser reversibel handling er blevet brugt til sygdomme i centralnervesystemet, er det vanskeligt at behandle. Alzheimers sygdom udnævnt "galantamin" - et alkaloid fås fra knoldene af vintergækker slags Galantus ( "rivastigmin", alias "Exelon"), men det mest terapeutisk effektive blev "donepezil", der selektivt blokerer acetylcholinesterase i hjernen synapser og næsten ikke påvirker dens perifere nervesystem.

Kontraindikationer

Baseret på virkningerne af kolinesterase lægemidler reversibel handling, kontraindikationer til bestemmelsesstedet er epilepsi, astma, angina pectoris, Parkinsons sygdom og forskellige lidelser i hjerteledningssystemet.

Symptomer på overdosering og forgiftning AChE

Forgiftning anticholinsteraser giver symptomer direkte forbundet med overdreven stimulering af receptorer er følsomme over for acetylcholin. Pupil observeret, langsommere puls (bradykardi), bronkial krampe og - følgelig - dyspnø symptomer hyperperistalsis mavetarmkanalen indtil opkastning og diarré, hyppig vandladning. Gradvist nedsat blodtryk som følge af bremseeffekten af vagusnerven. Forekomme kaotiske sammentrækninger og spjæt skeletmuskel og tunge på grund af overledningsforstyrrelser i neuromuskulær transmission.

forgiftning FOS

Indtagelse af organophosphorforbindelser forårsager en klinisk billede svarende til forgiftning midler reversible anticholinesterase handling. Symptomerne kan forekomme lysere på grund af den højere toksicitet af lægemidler. For symptomer på forgiftning på det somatiske niveau føjes til virkningerne på centralnervesystemet niveau - forvirring, desorientering, respirationsdepression.

Organiske forbindelser forårsager en skarp kramper, sløret syn, dyspnø, svedeture, svær opkastning, agitation - patienten begynder at gå i panik, bliver det uoverskueligt. På grund af den glatte muskulatur spasmer følte en skarp smerte i maven. Når forringelse forekomme kramper, blodtryk falder, koma udvikler sig. Døden kan forekomme på grund lammelse af det respiratoriske center.

Lignende symptomer er observeret i tilfælde af forgiftning Amanita muscaria. Dette er på grund af deres indhold af muskarine - gift med cholinomimetisk handling.

Forholdsregler i tilfælde af forgiftning

Lægebehandling i tilfælde af forgiftning med anticholinesterasemidler kan kun have en specialist. I disse tilfælde er indført løsningen "Atropin" subkutan injektion er muligt at tildele "Metacin" eller andre antikolinergika. Det er nødvendigt at opretholde vejrtrækning på et passende niveau. Kan anvendes tracheotomi, mekanisk ventilation og oxygenering.

Når husstand forgiftning FOS identificere kilden til gift ind i kroppen. Hvis stoffet er trængt gennem huden, er det skylles 3-5% sodaopløsning eller med vand og sæbe. I det tilfælde hvor lægemidlet er indtaget, foretage gastrisk lavage, flere lavementer, giver adsorbenter eller afføringsmidler. Hvis organophosphorforbindelsen har haft tid til at falde til i højere grad ind i blodbanen, er tildelt diurez hjælp vanddrivende medicin. I nogle tilfælde ty til metoder til at filtrere blodet ved hæmodialyse og hemosorption.

Derudover er der i tilfælde af forgiftning FOS udpegede Reaktivatory cholinesterase, som, når de indgives i de første få timer efter forgiftning kan gendanne blokerede enzymer. Det kan være "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Hvis blodtrykket er højt, symptomatisk ordineret antihypertensive lægemidler. Der foretrækkes dem, der ikke påvirker det centrale nervesystem. Med svækkelsen af spontan vejrtrækning er en mekanisk ventilation og give ilt.