Carboanhydrasehæmmere: Virkningsmekanismen for øjendråber til grøn stær

Carboanhydraseinhibitorer er diuretika, som ikke anvendes som diuretika eller mochegonki. Indikation for disse lægemidler er glaukom. Lad os betragte nærmere de mest populære.

Acetazolamid (acetazolamid)

Det har vanddrivende egenskaber. Stopper carbonanhydrase renale proksimale tubuli reducerer reabsorption af K, Na og vand (diurese medfører en stigning), fører det til et fald i BCC og metabolisk acidose. Carboanhydrase nedtrykker det ciliære legeme og fører til en sænkning af det intraokulære tryk, og reducerer også sekretionen af kammervand i hjernen forårsager antiepileptisk aktivitet. Det har god absorption fra mave-tarmkanalen, Cmax i blodet i to timer. Effekt kan vare op til 12 timer. 40-60% sænker IOP og reducerer produktionen af intraokulære væske.

Indikationer & Dosering

De vigtigste indikationer: okulær hypertension, glaukom. I glaukom, indvendige tage på 0,125-0,25 g 1-3 gange om dagen, dagligt i 5 dage, hvorefter brug for en to-dages pause.

Bivirkninger: kvalme, appetitløshed, diarré, allergi, nedsat følesans, paræstesi, tinnitus, døsighed. Alt dette kunne udløse carboanhydrasehæmmere. Præparater er også kontraindikationer. Denne overdrevne følsomhed (til sulfonamider herunder), Addisons sygdom, afhængighed acidose, akut leversygdom og nyresygdom, graviditet, diabetes mellitus, uræmi.

Usage begrænsninger: lungeemboli, lungeemfysem (muligvis øge acidose).

Lægemiddelpartiklerne: Tabletter fremstillet i Polen Polpharma "Diakarb" til 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamid)

Hæmmer kulsyreanhydrase isoenzym II Aktivitet (Lancerer reversibel hydratisering omsætning af carbondioxid og kulsyre dehydrering) øje corpus ciliare. Sekretion intraokulær fugtighed er reduceret med 50%, sinker dannelsen af bicarbonationer, og delvist reducerer transporten af vand og natrium. Reduceret med 38% af produktionen af intraokulære væske, der ikke påvirker udstrømningen. Det trænger ind i øjeæblet overvejende gennem lem, hornhinden eller sclera. Delvis absorberet i det systemiske vaskulære leje af Eye mucosal (forekommer diuretiske og andre effekter typiske sulfonamider). Efter at stoffet er kommet i blodet, trænger hurtigt ind i røde blodlegemer, der indeholder store mængder af carbonanhydrase II. Dorzolamid 33% bundet til plasmaproteiner. Den maksimale hypotensive virkning manifesterer efter instillation gennem en 2 timers og gemmer det 12 timer. Når tilbagefyldning til 2 gange på 9-21% pr nedsætter det intraokulære tryk, når indpodet som 3 gange om dagen - til 14-24%. Reduktion af intraokulært tryk ved anvendelse af en 2% opløsning kan gøre maksimal 4,5-6,1 mm Hg. En opløsning af 3% vil være mindre effektiv, fordi den hurtigt vil vaskes ud af conjunctival hulrum som det forårsager stærk tåreflåd. Sammenholdt med udpegning timolol har en yderligere udtalt virkning fra den 13. til 21%. Minimal virkning på blodtryk og hjertefrekvens har carboanhydrasehæmmere. Diuretika denne gruppe ikke anvendes til dens tilsigtede formål. På dette senere.

Indikationer & Dosering

Indikationer: primær og sekundær åbenvinklet glaukom, okulær hypertension. Lægemidlet er angivet med 1 dråbe 2-3 gange om dagen.

Bivirkninger: paræstesi, vægttab, depression, hududslæt, aplasticheskayaanemiya, agranulocytose, træthed, hovedpine, toksisk epidermal nekrolyse, bitter smag i munden, kvalme, øget tykkelsen af hornhinden, iridocyclitis, blefaritis, keratitis, conjunctivitis, fotofobi, sløret syn, kløe og prikkende fornemmelse i øjnene, ubehag, Stevens - Johnson syndrom, brændende, rindende øjne.

Carbonathydrolyaseinhibitoren (øjendråber) har følgende kontraindikationer: overdreven følsomhed (til sulfonamider, herunder), barndom, akut leversygdom og nyresygdom, graviditet og amning.

Fremstilling: øjendråber "Trusopt" indeholdende 1 ml 20 mg dorzolamidhydrochlorid opløsning. hætteglas - 5 ml. Det er produceret i Nederlandene af Merck Sharp & Dohme.

Carboanhydrasehæmmere: Brinzolamid (brinzolamid)

Innovativ blokker af carbonanhydrase have evnen, når de påføres topisk til en betydelig reduktion og kontrol IOP. Brinzolamid har høj selektivitet for carbonanhydrase II, og de mest passende fysiske egenskaber til effektivt trænge ind i øjet. Sammenlignet med dorzolamid og atsetozolamidom det konstateret, at brinzolamid - den mest potente substans gruppe af carboanhydrasehæmmere. Der er beviser for, at topisk eller intravenøs administration af brinzolamid fører til en forbedring af den optiske disk. Og det reducerer med gennemsnitligt 20% IOP. Det virker ikke alle de carboanhydrasehæmmere. Virkningsmekanismen unikt fra brinzolamid.

Indikationer og dosering

Indikationer: okulær hypertension, åbenvinklet glaukom. Brug 2 gange om dagen i en dråbe.

Bivirkninger: smagsforstyrrelser, fornemmelse af fremmedlegeme, sløret syn efter inddrypning (tid) og en brændende fornemmelse. Overført lokalt bedre end dorzolamid.

Kontraindikationer: overdreven følsomhed over for lægemidlet (til sulfonamider herunder), børnenes alder, graviditet og amning.

Fremstilling: øjendråber "Azopt" indeholdende 1 ml af en suspension af 10 mg brinzolamid. Kapacitet hætteglas, 5 ml. Produceret i USA af Alcon.

Hvad er carboanhydrasehæmmere?

prostaglandinderivater

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin receptor agonist. Forøger udstrømning af intraokulær fluid gennem uvea, hvilket fører til en sænkning af det intraokulære tryk. Virkning på produktionen af kammervæske vil ikke hjælpe. Kan ændre størrelsen af pupillen, men kun lidt. Når opfyldning trænger i form af isopropylether gennem hornhinden, og der hydrolyseres til tilstanden af en biologisk aktiv syre, som kan defineres i de første 4 timer i intraokulær fluid og i plasma i den første time. 0,16l / kg - fordelingsvolumen. To timer efter tilsætning opnået den højeste koncentration i den vandige humor, hvorefter det distribueres til begyndelsen af det forreste segment, dvs. øjenlågene og bindehinden, og derefter ind i det bageste segment (i små mængder). Den aktive form i væv af øjet er praktisk taget ikke metaboliseres, hovedsageligt i leveren biotransformation. Med fordel er metabolitter udskilles i urinen. Lad os se på nogle af de carboanhydrasehæmmere.

Unoproston (unoproston)

Isopropylunoproston er et derivat af en docosanoid hurtig reduktion af intraokulært tryk (IOP) ved hjælp af den nyeste farmakologiske mekanisme. Uden at ændre den tid produktion af det intraokulære væske, letter udstrømning. Undersøgelser har vist, at sammenlignet med 0,5% timololmaleat, isopropylunoproston har lignende eller endog bedre aktivitet for at reducere IOP. Lægemidlet påvirker ikke indkvartering og ikke forårsager reduktion af blodgennemstrømningen i den okulære væv, miosis eller mydriasis; corneal regenerering forsinkelse heller ikke påvist. Efter lokal uændret isotropi unoproston blev ikke påvist i plasma.

carboanhydrasehæmmere for grøn stær, bør kun ordineres af en læge, der er selvmedicinering ikke tilladt.