Makrolider - antibiotika / Generelle egenskaber og anvendelse

Makrolider - antibiotika, hvis struktur afslørede den makrocykliske lactonring. Deres afhængigt af antallet carbonatomer adskilt af 14-leddet (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin), 15-leddet (azithromycin), en 16-leddet (josamycin, midecamycin, spiramycin). Disse stoffer er mest aktive i retning af intracellulære parasitter (klamydia, mycoplasma, Legionella, Campylobacter) og grampositive kokker (aureus, piogenez). Makrolider - antibiotika, som hører til de mindst toksiske forbindelser.

For nylig har der været en stigning af mikrobiel resistens over for virkningen af lægemidler i denne klasse. Videnskabeligt bevis for, at 16-leddede makrolider (midecamycin, josamycin, spiramycin) i visse tilfælde beholde aktivitet mod pyogent streptokokker og pneumokokker, som opretholdt 14-leddet (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin), og 15-leddede (azithromycin) farmaceutiske. Makrolider - lægemidler, som virker på difteri og kighoste, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirochæter, mycoplasma, ureplazmu. Det skal bemærkes, at mikroorganismer, der tilhører familien Pseudomonas og Enterobakteriatsea har naturlig resistens over for alle makrolider.

virkningsmekanisme

Lægemidler i denne gruppe krænker biosyntesen af proteiner på ribosomer af mikrobielle celler. Makrolider - antibiotika, der udviser en bakteriostatisk effekt. Når du tildeler maksimale doser udviser baktericid aktivitet mod pneumokokker, difteri og kighoste. Disse lægemidler kan også udvise immunmodulerende og antiinflammatorisk virkning.

Disse lægemidler let absorberes i mave-tarmkanalen, på deres adsorption effekt af koncentrationen af det bioaktive stof i præparatet, doseringsformen, såvel som tilstedeværelsen af føde og dens størrelse. Mad reducerer biotilgængeligheden af erythromycin, azithromycin, roxithromycin og medikamitsina, med stort set ingen effekt på biotilgængeligheden af spiramycin, josamycin og clarithromycin.

Makrolider - antibiotika, hvis koncentration i plasma er meget lavere i forhold til tekstiler. Derfor er de også kaldes væv antibiotika. en ny generation af makrolider let binde til plasmaproteiner. Den højeste grad af plasmaproteinbinding observeret med rodomiksinom (90%), den laveste - med spiramycin (mindre end 20%). makrolide lægemidler er meget godt fordelt i hele kroppen, hvilket skaber en koncentration i forskellige organer og væv maksimalt. De kan let trænge gennem cellemembranen, hvilket skaber en marginal intracellulær akkumulering.

metaboliske produkter afledt hovedsageligt fra galde og urin. Efter brug af antibiotika kan have bivirkninger såsom hovedpine, kvalme, opkastning, diarré, generel svaghed, utilpashed, allergiske reaktioner. Antibiotika nævnte gruppe administreret med infektionssygdomme i øvre (akut sinusitis, streptokok tonzillofaringit) og lavere (atypisk pneumoni, kronisk bronkitis) luftvej, pertussis, difteri, syfilis, klamydia, Lymfogranuloma venereum, periostitis, periodontitis, svær acne, kampilobakterioznom gastroenteritis, toksoplasmose cryptosporidiose.

Det er ikke hensigtsmæssigt at ordinere disse antibiotika under graviditeten. Videnskabeligt bevist negativ effekt af clarithromycin på fosteret. Josamycin, behøver spiramycin og erythromycin ikke have en skadelig virkning på fosteret, så de kan bruges selv under graviditeten. Azithromycin ad gangen anvendes i tilfælde af en nødsituation. Det meste af lægemiddel-makrolid kommer ind i modermælken. I den periode, amningen er bedst at afstå fra brugen af disse antibiotika.