Antikolinerge lægemidler: listen. Virkningsmekanismen af anticholinerge lægemiddel

Anticholinerge lægemidler - er lægemidler, der blokerer virkningen af den naturlige neurotransmitter - acetylcholin - til kolinerge receptorer. I udenlandsk litteratur, denne gruppe af lægemidler kaldet "delirianty" på grund af evnen til at forårsage delirium.

Lidt af historiske fakta

Tidligere, i midten af det 20. århundrede, narkotika anticholinerge handling anvendes til behandling af kronisk obstruktiv lungesygdom og astma, men de blev erstattet af mere moderne lægemidler med færre potentielle bivirkninger. Med udviklingen af farmakologi, forskerne var i stand til at udvikle en sådan holinoblokatory, der ikke har den samme enorm liste over bivirkninger. Doseringsformer er blevet forbedret, og i terapeutisk praksis lungesygdomme blev igen anvendt anticholinergika. Virkningsmekanismen af denne gruppe af lægemidler er temmelig kompliceret, men det er muligt at beskrive de vigtigste links.

Hvordan holinoblokatory?

Hovedsagen af det anticholinerge lægemiddel blokerer cholinerge receptorer og umuligheden af at påvirke dem neurotransmitter - acetylcholin. For eksempel i bronkier blokerede receptorer i glat muskulatur.

klassificering af lægemidler

Afhængig af hvilke receptorer påvirkes af anticholinerge lægemidler, er listen opdelt i grupper:

• M-holinoblokatory (atropin, scopolamin, ipratropiumbromid).
• H holinoblokatory (pentamin, tubocurarin).

Afhængigt af selektiviteten af handling:

• Central, eller ikke-selektiv (atropin, pirenzepin, platifillin).
• Perifer eller selektiv (ipratropiumbromid).

M-holinoblokatory

Den vigtigste repræsentant for denne gruppe af lægemidler er atropin. Atropin - et alkaloid, som er indeholdt i nogle planter såsom belladonna, bulmeurt og Datura. Den mest udtalte træk ved atropin - antispasmodic. På baggrund af sin indsats nedsætter muskeltonus fordøjelseskanalen, blære og bronkier.

Atropin er ordineret oralt, subkutant og intravenøst. Dens virkningsvarighed er omkring 6 timer og bruge atropin dråber varighed øges til syv dage.

Farmakologiske virkninger af atropin:

• Forstørrede pupiller af øjnene på grund af den stimulerende virkning på den cirkulære muskulatur af iris - iris muskler slappe henholdsvis eleven udvider. Den maksimale effekt forekommer inden for 30-40 minutter efter inddrypning.
• Lammelse af indkvartering - linsen er strakt og fladtrykt, anticholinerge lægemidler tunet øje for afstand vision.
• Øget hjertefrekvens
• Afslapning af glat muskulatur i bronkierne, mave-tarmkanalen, urinblæren.
• Reducerede interne sekretion kirtler, såsom bronkial, fordøjelsessystemet og sved.

Anvendelsen af atropin

• I oftalmologi: studiet af fundus, definitionen af brydningsfejl.
• I kardiologi, er atropin anvendes til bradykardi.
• I pulmonology anvendes anticholinerge lægemidler i astma.
• Gastroenterologi: mavesår og sår på tolvfingertarmen, gastritis giperatsidnom (ved at reducere mavesyresekretion fordøjelseskirtlerne). Det stof er effektiv i tilfælde af intestinal kolik.
• Den anesthetists atropin brugt som præmedicinering før forskellige kirurgiske procedurer.

Bivirkninger af atropin.

Kendetegnet ved mundtørhed og hals, fotofobi, nedsat nærsyn, forstoppelse, vandladningsbesvær.

Atropin er absolut kontraindiceret til brug i glaukom som følge af effekten af øget intraokulært tryk. Kontraindiceret anticholinerge lægemidler til urininkontinens, som afslappe musklerne i blæren. Antikolinergika kræver præcis udvælgelse af dosering. I overskydende doser kommer forgiftning organisme, som er kendetegnet ved motor og emotionel ophidselse, pupiludvidelse, hæshed, synkebesvær, kan stige i temperatur. I mere alvorlige forgiftninger patienter begynder at miste deres orientering i rummet, ikke længere genkende de mennesker omkring dem, manifesteret hallucinationer og vrangforestillinger. Kan udvikle anfald, der går i koma, men på grund af lammelse af det respiratoriske center, død sker hurtigt. Mest følsomme for overskydende doser af børn - deres dødelig dosis er 6-10 mg.

Scopolamin strukturelt ligner atropin, men i modsætning til det giver overvejende inhiberende virkninger på centralnervesystemet, der virker som et beroligende middel. Denne egenskab bruges i praksis af medicin - scopolamin bruges i en række forskellige lidelser i vestibulære system - svimmelhed, nedsat gang og balance, for at forhindre udviklingen af hav og luft sygdom.

Antikolinerge stoffer indgår i "Aeron", et lægemiddel, der ofte bruges, før de kommende ture på fly og skibe. Action tabletter varer cirka 6 timer. Der netabletirovannaya formular - transdermalt terapeutisk system - gips, som er limet på øret og frigiver lægemidlet i løbet af 72 timer. Disse anticholinerge stoffer - antidepressiva, i meget avancerede tilfælde bidrage til hurtigt at øge ånderne af patienter, der er i kronisk depression.

Ipratropiumbromid ( "Atrovent") - en bronchodilator. Når brugen inhalation stort set ikke absorberes i blodet og har ingen systemiske virkninger. På grund af den blokade af cholinerge receptorer af glatte muskler i bronkierne gør deres ekspansion. Disse anticholinergika rådighed som en løsning for en aerosol inhalator, eller en afmålt og er effektive i bronkial astma og COPD. Bivirkninger - kvalme og mundtørhed.

Tiotropiumbromid - anticholinerge lægemidler på egenskaber svarende til ipratropiumbromid. Det fremstilles i form af pulver til inhalation. Et karakteristisk træk ved dette stof er, at det er mere varig virkning på cholinerge receptorer, er derfor mere effektiv end ipratropiumbromid. Det anvendes hos patienter med KOL.

Platifillin - Araneus alkaloid. I modsætning til andre antikolinergika, platifillin i stand til at udvide blodkarrene. På grund af denne egenskab, er der et lille fald i blodtrykket. Medikamentet frigives i en opløsning og rektale suppositorier. Påfør med spasmer i glatte muskler i indre organer, lever og nyre kolik, astma, samt smerte forårsaget af spasmer med akut mavesår og sår på tolvfingertarmen. I oftalmologisk praksis platifillin anvendes i form af øjendråber til udvidede pupiller.

Pirenzepin - Køb fortrinsvis blokerer maven celler, der producerer histamin. Ved at reducere histaminfrigivelsen reducerer fordelingen af saltsyre. De sædvanlige terapeutiske doser, dette stof har stort set ingen effekt på eleverne og hjerteslag, så grundlæggende pirenzepin indtages oralt til behandling af mavesår og sår på tolvfingertarmen.

H holinoblokatory (ganglie)

Virkningsmekanismen er, at anticholinerge midler i denne gruppe blokerer sympatisk innervation og parasympatisk nerve ved knuder reducere udskillelsen af adrenalin og noradrenalin, inhiberer excitation af det respiratoriske og vasomotorisk centrum. Jo større indflydelse de sympatiske eller parasympatiske innervationer, endnu mere indlysende låsevirkning.

For eksempel er mængden af elever stærkere parasympatiske innervation har indflydelse - sædvanligvis elever typisk indsnævret. I dette tilfælde vil holinoblokatory påvirke det parasympatiske nervesystem - som følge af de pupillerne udvider. Stort set alle blodkarrene under indflydelse af det sympatiske nervesystem - lægemidler eliminere sin indflydelse og dilatere blodkar, på grund af hvilken trykket er reduceret.

H holinoblokatory besidder bronkodilatationsvirkning og anvendes til bronkial spasmer, reducere tonen i blæren, så disse kan tildeles ved antikolinergika vanskelig vandladning. Derudover disse lægemidler sænke de interne sekretionssignaler kirtler, samt sinke mavetarmkanalbevægelighed. I medicinsk praksis, der hovedsagelig anvendes hypotensiv virkning, som besidder disse antikolinergika. Listen over bivirkninger er omfattende:

• På den del af fordøjelseskanalen: mundtørhed og forstoppelse.
• Fra luftvejene: hoste, kan lokal irritation skal opleves.
• Fra CCC: arytmi, palpitationer udtryk. Disse symptomer er sjældne og er let fjernes.
• Andre virkninger kan nedsætte synsskarphed, udvikling af den akutte form for glaukom, ødem.

Kontraindikationer for anvendelse af anticholinerge lægemidler

• Overfølsomhed over for derivater af atropin og andre komponenter i præparaterne.
• Graviditet (især 1 trimester).
• Amning.
• Børns alder (relativ kontraindikation).
• Absolut kontraindiceret brug af stoffer i glaukom hos patienter med nyresvigt er nødvendigt omhyggeligt at overvåge tilstanden af blod og urin.